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Ivosidenib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ivosidenib图片
CAS NO:1448347-49-6
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mM*1mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
AG-120
产品介绍

生物活性

Ivosidenib (AG-120) 是一种具有口服活性的异柠檬酸脱氢酶(IDH1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Ivosidenib特异性地抑制细胞质中突变形式的IDH1,从而抑制了代谢物2-羟基戊二酸(2HG)的形成。

在体外研究中,用Ivosidenib (AG-120)处理TF-1细胞和携带突变IDH1的初级人类AML患者样品,降低了细胞内2-HG水平、抑制了不依赖于生长因子的细胞增殖以及恢复TF-1 IDH1-R132H细胞中由红细胞生成素所诱导的细胞分化。


化学数据

分子量582.96
分子式C28H22ClF3N6O3
CAS号1448347-49-6
纯度100.00%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 80 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系TF-1 cells
方法TF-1 cells or primary human AML patient samples expressing mutant IDH1 are treated with AG-120.
浓度0.5, 1.0, and 5.0 μM
处理时间6 days

动物实验
动物模型
配制
剂量
给药处理

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7154 mL8.5769 mL17.1538 mL
5 mM0.3431 mL1.7154 mL3.4308 mL
10 mM0.1715 mL0.8577 mL1.7154 mL