生物活性
LY2334737是一种口服活性的吉西他滨丙戊酸酯,一种具有抗肿瘤活性的广谱抗代谢物。吉西他滨通过脱氧胞苷激酶转化为活性代谢物二氟脱氧胞苷二磷酸和三磷酸(dFdCDP和dFdCTP)。dFdCDP抑制核糖核苷酸还原酶,从而减少可用于DNA复制的脱氧核苷酸库; dFdCTP掺入DNA中,导致DNA复制过早终止并最终诱导细胞凋亡。
研究显示,当细胞与CES2而非模拟转染子共培养时,LY2334737对PC-3-GFP生长的抑制作用更强。在体内研究中,LY2334737(3.2 mg/kg)通过口服用于异种移植模型,每天一次,持续21天,显示CES2转染子的肿瘤生长抑制比模拟转染子更大(P≤0.001)。
化学数据
分子量 | 389.39 |
分子式 | C17H25F2N3O5 |
CAS号 | 892128-60-8 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5681 mL | 12.8406 mL | 25.6812 mL |
5 mM | 0.5136 mL | 2.5681 mL | 5.1362 mL |
10 mM | 0.2568 mL | 1.2841 mL | 2.5681 mL |