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JNJ-42041935
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
JNJ-42041935图片
CAS NO:1193383-09-3
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

JNJ-42041935是一种有效的,2-氧戊二酸竞争性,可逆性和选择性PHD酶抑制剂。JNJ-42041935是PHD2181-417最有效的抑制剂,其pIC50的值为7.0±0.03。JNJ-42041935(100 μmol/kg,每天一次,持续14天)能有效逆转炎症诱导的贫血。


化学数据

分子量346.65
分子式C12H6ClF3N4O3
CAS号1193383-09-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Hep3B cells
方法The potency of compounds for stabilization of intracellular HIF-1α and release of erythropoietin into the media was assessed in the human hepatoma cell line Hep3B. Cells were cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium/high glucose (Invitrogen) supplemented with 10% fetal calf serum and 2 mM l-glutamine, 1% nonessential amino acids, 1 mM sodium pyruvate, 50 IU/ml penicillin, and 50 μg/ml streptomycin. A range of concentrations was incubated in 96-well plates with 30,000 cells/well for 24 h. Incubation media were collected, and cells were subsequently lysed for assessment of cellular HIF-1α content and erythropoietin concentration.
浓度1 to 10 μM
处理时间24 h

动物实验
动物模型Balb/C mice
配制
剂量30, 100, and 300 μmol/kg
给药处理p.o.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8848 mL14.4238 mL28.8475 mL
5 mM0.577 mL2.8848 mL5.7695 mL
10 mM0.2885 mL1.4424 mL2.8848 mL