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MLN120B
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MLN120B图片
CAS NO:783348-36-7
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
ML120B
产品介绍

生物活性

MLN-120B是一种有效的IκB激酶β亚基(IKKβ)抑制剂,IC50值为20μM。MLN120B抑制基线和肿瘤坏死因子-α诱导的核因子-κB活化,与多发性骨髓瘤细胞中IκBα和p65核因子-κB磷酸化的下调相关。MLN120B显示对RAW267.4细胞中LPS诱导的NF-κB活化的抑制作用。对于NF-κB2-luc2,IL8-luc2或TNF-AIP3-luc2报告基因转染的细胞,MLN120B 的IC50值分别为1.4,14.8或27.3μM。

在体内研究中,在脚掌引入关节炎的小鼠模型中,MLN-120B(12mg/kg 每日两次,口服)对足肿胀的抑制作用呈剂量依赖性,并可防止关节炎导致的体重减轻。MLN-120B(50 mg/kg,po)能抑制体内人多发性骨髓瘤细胞的生长。


化学数据

分子量366.8
分子式C19H15ClN4O2
CAS号783348-36-7
纯度100.00%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Multiple myeloma cells
方法MLN-120B is dissolved in DMSO. Multiple myeloma cells are cultured with MLN-120B, harvested, washed, and lysed using lysis buffer [50 mM Tris-HCl (pH 7.4), 150 mM NaCl, 1% NP40, 5 mM EDTA, 5 mM NaF, 2 mM Na3VO4, 1 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, 5 μg/mL leupeptin, 5 μg/mL aprotinin]. Whole-cell lysates are subjected to Western blotting using phosphorylated IκBα, IκBα, phosphorylated p65 NF-κB, and p65 NF-κB antibodies.
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Rat adjuvant-induced arthritis model (Two-month-old female Lewis rats)
配制
剂量3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
给药处理orally as a suspension delivered via a gavage needle

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7263 mL13.6314 mL27.2628 mL
5 mM0.5453 mL2.7263 mL5.4526 mL
10 mM0.2726 mL1.3631 mL2.7263 mL