生物活性
BMS-626529 (Temsavir) 是一种有效的HIV-1附着抑制剂，其靶向HIV-1 gp120并阻止其与CD4(+) T细胞的结合。BMS-626529对绝大多数病毒分离株的半数最大有效浓度（EC（50））值<10 nM。BMS-626529 对LAI病毒的平均EC 50为0.7±0.4nM。BMS-626529 对最易感病毒的EC 50为0.01 nM，对最不易感染的病毒的EC 50为> 2,000 nM。BMS-626529在细胞培养中表现出低细胞毒性。BMS-626529对一组临床分离株具有广谱抗病毒活性，50％抑制浓度（IC 50）从亚纳摩尔水平到>0.1 μM。
化学数据
| 分子量 | 473.48 |
| 分子式 | C24H23N7O4 |
| CAS号 | 701213-36-7 |
| 纯度 | 99.52% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: 10 mM |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PBMCs |
| 方法 | Cytotoxicity assays are performed in the presence of serially diluted BMS-626529 for up to 6 days, and cell viability is quantitated using an XTT assay. To determine CC50 values (concentration of drug required to kill 50% of cells), laboratory-adapted peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) are initially plated at a density of 0.1×106cells/mL. In the absence of compounds, the cell densities typically reach 1×106to 1.2×106/mL after 6 days. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 6 days |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.112 mL | 10.5601 mL | 21.1202 mL |
| 5 mM | 0.4224 mL | 2.112 mL | 4.224 mL |
| 10 mM | 0.2112 mL | 1.056 mL | 2.112 mL |
m.cnreagent.com