生物活性
Fevipiprant (QAW039)是一种选择性的，有效的，可逆的竞争性CRTh2受体拮抗剂，CRTh2受体的体外解离常数KD值为1.1nM，抑制人全血中PGD2诱导的嗜酸性粒细胞形态改变的IC50值为0.44nM。NVP-QAW039在分离的Th2细胞细胞因子抑制试验中的效力与其CRTh2受体亲和力一致，并且与嗜酸性粒细胞分析读数一样。Fevipiprant在全血系统中是高度有效的，获得的IC 50值与从放射性配体实验计算的亲和力值一致。
化学数据
| 分子量 | 426.41 |
| 分子式 | C19H17F3N2O4S |
| CAS号 | 872365-14-5 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.3452 mL | 11.7258 mL | 23.4516 mL |
| 5 mM | 0.469 mL | 2.3452 mL | 4.6903 mL |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1726 mL | 2.3452 mL |
m.cnreagent.com