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MK-4101
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MK-4101图片
CAS NO:935273-79-3
包装:5mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
25mg电议

产品介绍

生物活性

MK-4101是一种Hedgehog信号通路上的有效选择性SMO抑制剂,能抑制肿瘤细胞的增殖并诱导其广泛性凋亡。MK-4101抑制转基因小鼠细胞系(Gli_Luc)和人类KYSE180食管癌细胞中的Hh信号通路,IC50分别为1.5 μM和1 μM。

体内研究显示,MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药,具有良好的生物药效率(F≥87%),在小鼠和大鼠中,具有低到中等的血浆清除率。


化学数据

分子量493.47
分子式C24H24F5N5O
CAS号935273-79-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系BCC (basal cell carcinoma) cells
方法BCC cells are treated with MK-4101(10 μM) for 72 h and cell cycle is analyzed by FACS monitoring EdU incorporation.
浓度10 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型C57bl/6 mice or Sprague-Dawley rats
配制0.5% methylcellulose in deionized water
剂量40 or 80 mg/kg once a day; 80 mg/kg twice a day
给药处理oral administration

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0265 mL10.1323 mL20.2647 mL
5 mM0.4053 mL2.0265 mL4.0529 mL
10 mM0.2026 mL1.0132 mL2.0265 mL