生物活性
AM095 free acid is a potent LPA1 receptor antagonist. AM095 free acid inhibited GTPγS binding to Chinese hamster ovary (CHO) cell membranes overexpressing recombinant human or mouse LPA1 with IC50 values of 0.98 and 0.73 μM, respectively.
AM095 has high oral bioavailability and a moderate half-life and is well tolerated at the doses tested in rats and dogs after oral and intravenous dosing. AM095 dose-dependently reduces LPA-stimulated histamine release.
化学数据
| 分子量 | 456.49 |
| 分子式 | C27H24N2O5 |
| CAS号 | 1228690-36-5 |
| 纯度 | 99.40% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 50 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1906 mL | 10.9531 mL | 21.9063 mL |
| 5 mM | 0.4381 mL | 2.1906 mL | 4.3813 mL |
| 10 mM | 0.2191 mL | 1.0953 mL | 2.1906 mL |
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