生物活性
THZ2(THZ1的类似物)是一种有效的选择性CDK7抑制剂,可克服THZ1在体内的不稳定性。THZ2有效抑制三阴性但不是ER/PR+的乳腺癌细胞的生长。低纳摩尔剂量的THZ2也有效抑制TNBC细胞的克隆形成,IC50值为10 nM。
在体内研究中,THZ2(10 mg/Kg)显著降低小鼠肿瘤的生长速率,并显示出抗肿瘤活性。在NOD-SCID小鼠中,THZ2导致小鼠体重减轻,表明THZ2在这种特定的小鼠品系中可能不太耐受。
化学数据
分子量 | 566.05 |
分子式 | C31H28ClN7O2 |
CAS号 | 1604810-84-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.7666 mL | 8.8331 mL | 17.6663 mL |
5 mM | 0.3533 mL | 1.7666 mL | 3.5333 mL |
10 mM | 0.1767 mL | 0.8833 mL | 1.7666 mL |