生物活性
GNE-495是一种有效的选择性MAP4K4抑制剂,具有视网膜血管生成的功效。GNE-495在诱导型Map4k4敲除小鼠中,显示出优异的视网膜血管生成模型的重现效应的体内功效。在体内实验中,将GNE-495以25和50 mg/kg高剂量腹膜内给予新生小鼠。GNE-495在所有测试物种中显示出良好的体内特征,具有低清除率,中等终末半衰期和合理的口服暴露水平(F = 37-47%)。
化学数据
分子量 | 405.42 |
分子式 | C22H20FN5O2 |
CAS号 | 1449277-10-4 |
纯度 | 99.21% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 9 mg/mL (Need warming and ultrasonic) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.4666 mL | 12.3329 mL | 24.6658 mL |
5 mM | 0.4933 mL | 2.4666 mL | 4.9332 mL |
10 mM | 0.2467 mL | 1.2333 mL | 2.4666 mL |