生物活性
Afuresertib HCl结合并抑制Akt的活性，从而抑制PI3K/Akt信号传导途径和肿瘤细胞增殖以及诱导肿瘤细胞凋亡。Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤（MPM）细胞具有良好的肿瘤抑制作用。Afuresertib显着增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G 1期停滞。Afuresertib显着增强顺铂诱导的细胞毒性。Afuresertib调节表达E2F1和MYC，与成纤维细胞核心血清反应有关。
化学数据
| 分子量 | 463.78 |
| 分子式 | C18H18Cl3FN4OS |
| CAS号 | 1047645-82-8 |
| 纯度 | 98.89% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 40 mg/mL |
| 储存和运输条件 | -20°C, protect from light, sealed
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | MPM cells |
| 方法 | MPM cells are seeded in 96-well plates (cell density, 2.5×103cells/well) and are incubated for 24 h at 37°C. Next, the cells are incubated in a medium containing indicated concentrations of Akt inhibitors (e.g., Afuresertib ; 50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM) for 72 h. Next, MTT solution is added to each well, and the cells are incubated for 4 h. Finally, the cells are incubated overnight with lysis buffer (10% SDS in 0.01 mol/L hydrogen chloride). Absorbance is measured at 550 nm using SpectraMAX M5 spectrophotometer. |
| 浓度 | 50, 20, 10, 5, 2, 1, 0.5, 0.2, 0.1, and 0.01 μM |
| 处理时间 | 72 h |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.1562 mL | 10.781 mL | 21.5619 mL |
| 5 mM | 0.4312 mL | 2.1562 mL | 4.3124 mL |
| 10 mM | 0.2156 mL | 1.0781 mL | 2.1562 mL |
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