生物活性
INT-777是一种新型强效选择性TGR5激动剂。INT-777（3μM）以cAMP依赖性方式增加人肠内分泌细胞系NCI-H716中的ATP产生。INT-777（10μM）降低Isc并且当加入血清肌肉剥离的远端结肠段的浆膜侧时增加TEER。
体内研究中，INT-777（1 μM/min/kg，po）具有强效的利胆作用，可防止羧基CoA活化和随后的结合，从而有利于其胆汁分流途径。在TGR5-Tg小鼠中，INT-777（30 mg/kg/天，po）增加能量消耗并减少高脂肪喂养时的肝脂肪变性和肥胖，并改善胰岛素敏感性。
化学数据
| 分子量 | 450.65 |
| 分子式 | C27H46O5 |
| CAS号 | 1199796-29-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.219 mL | 11.0951 mL | 22.1902 mL |
| 5 mM | 0.4438 mL | 2.219 mL | 4.438 mL |
| 10 mM | 0.2219 mL | 1.1095 mL | 2.219 mL |
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