生物活性
XMU-MP-1是一种可逆选择性的Hippo/ MST1/2抑制剂,对MST1和MST2的IC50值分别为71.1和38.1 nM。XMU-MP-1在浓度范围为0.1至10 μM时,以剂量依赖性方式降低HepG2细胞中内源性MOB1,LATS1/2和YAP的磷酸化。XMU-MP-1阻断MST1/2激酶活性,从而激活下游效应蛋白相关蛋白并促进细胞生长。
在体内,XMU-MP-1显示出优异的体内药代动力学,能够通过腹腔注射以1至3 mg/kg的剂量在急性和慢性肝损伤小鼠模型中,增强小鼠肠道修复以及肝脏修复和再生。
化学数据
分子量 | 416.48 |
分子式 | C17H16N6O3S2 |
CAS号 | 2061980-01-4 |
纯度 | 99.32% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 6 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4011 mL | 12.0054 mL | 24.0108 mL |
5 mM | 0.4802 mL | 2.4011 mL | 4.8022 mL |
10 mM | 0.2401 mL | 1.2005 mL | 2.4011 mL |