生物活性
TG-100572 hydrochloride对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes的IC50值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。TG100572抑制Src激酶和选择性的受体酪氨酸激酶,在体外诱导增殖的内皮细胞凋亡。TG100572还抑制参与血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的下游分子,从而导致HSV诱导的血管生成水平显著降低,并显著降低SK病变的严重程度。TG-100572抑制hRMVEC细胞增殖,IC50为610±72 nM。这表明TG100572具有抑制眼内皮细胞中VEGF功能的治疗潜力,这是AMD和PDR等疾病中病理性血管生成的一个促成因素。
化学数据
分子量 | 512.43 |
分子式 | C26H27Cl2N5O2 |
CAS号 | 867331-64-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9515 mL | 9.7574 mL | 19.5149 mL |
5 mM | 0.3903 mL | 1.9515 mL | 3.903 mL |
10 mM | 0.1951 mL | 0.9757 mL | 1.9515 mL |