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TG-100572 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TG-100572 hydrochloride图片
CAS NO:867331-64-4
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
TG-100572 HCl
产品介绍

生物活性

TG-100572 hydrochloride对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes的IC50值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。TG100572抑制Src激酶和选择性的受体酪氨酸激酶,在体外诱导增殖的内皮细胞凋亡。TG100572还抑制参与血管内皮生长因子(VEGF)信号通路的下游分子,从而导致HSV诱导的血管生成水平显著降低,并显著降低SK病变的严重程度。TG-100572抑制hRMVEC细胞增殖,IC50为610±72 nM。这表明TG100572具有抑制眼内皮细胞中VEGF功能的治疗潜力,这是AMD和PDR等疾病中病理性血管生成的一个促成因素。


化学数据

分子量512.43
分子式C26H27Cl2N5O2
CAS号867331-64-4
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9515 mL9.7574 mL19.5149 mL
5 mM0.3903 mL1.9515 mL3.903 mL
10 mM0.1951 mL0.9757 mL1.9515 mL