生物活性
A-779是一种G蛋白偶联受体Mas的有效拮抗剂,Mas受体为一种Ang1-7 receptor。A-779抑制Ang-(1-7)的作用,其抑制由Ang II上调的增殖细胞核抗原(PCNA)蛋白表达,但单独的A-779对诱导VSMC的增殖和迁移没有作用。A-779显着升高血清骨特异性碱性磷酸酶(BALP),I型胶原的端肽(CTX),酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAcP 5b),骨钙素(OC)和尿脱氧吡啶啉(DPD)。A-779(400 ng/kg/min)对Ang1-7级联的抑制显著消除了卡托普利对骨代谢,矿化和微结构的保护作用。
化学数据
分子量 | 872.97 |
分子式 | C39H60N12O11 |
CAS号 | 159432-28-7 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | Water 40 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.1455 mL | 5.7276 mL | 11.4551 mL |
5 mM | 0.2291 mL | 1.1455 mL | 2.291 mL |
10 mM | 0.1146 mL | 0.5728 mL | 1.1455 mL |