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GLPG1837
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GLPG1837图片
CAS NO:1654725-02-6
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
ABBV-974
GLPG-1837
产品介绍

生物活性

GLPG1837,也称为ABBV-974,是一种新型的,有效且可逆的囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)增强剂,对CFTR的突变体F508del和G551D的EC50值分别为3 nM 和339 nM。GLPG1837增加G551D CFTR通道的电导率,在181 nM时获得效力。与Ivacaftor(第一种上市的增效剂)相比,GLPG1837显示出对具有III类突变的CFTR突变体的增强功效。GLPG1837(最高剂量800mg,每天两次,持续2周)显示是安全且耐受良好的。


化学数据

分子量348.42
分子式C16H20N4O3S
CAS号1654725-02-6
纯度99.70%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 100 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8701 mL14.3505 mL28.701 mL
5 mM0.574 mL2.8701 mL5.7402 mL
10 mM0.287 mL1.435 mL2.8701 mL