生物活性
PLX51107 是一种有效的选择性BET抑制剂，对BRD2，BRD3，BRD4和BRDT的BD1结构域的亲和力Kd值分别为1.6，2.1，1.7和5 nM，BD2结构域的亲和力Kd值分别为5.9，6.2，6.1和120 nM。PLX51107（0.156-10 μM）抑制CpG诱导的原发性慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞的增殖。PLX51107还导致p21和IκBα的积累，降低c-MYC水平，并调节促凋亡蛋白和抗凋亡蛋白。PLX51107与BRD4蛋白的溴结构域中的乙酰化赖氨酸识别基序结合，从而阻止BRD4与组蛋白上的乙酰化赖氨酸结合，破坏了染色质重塑和基因表达。
体内研究中，PLX51107（2 mg/kg，po）在Ba/F3（鼠IL3依赖性pro-B细胞系）脾肿大小鼠模型中抑制75%的脾肿大，具有25 mg/kg OTX015的类似效果。PLX51107（20 mg/kg，qd，po）在侵袭性慢性淋巴细胞白血病（CLL）和里氏转化（RT）的疾病模型中，通过每天一次口服给药表现出有效的抗白血病作用。
化学数据
| 分子量 | 438.48 |
| 分子式 | C26H22N4O3 |
| CAS号 | 1627929-55-8 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 60 mg/mL (Need warming) |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | C57BL/6 WT mice |
| 配制 | 10% N-methyl-2-pyrrolidone plus diluent (40% PEG400, 5% TPGS, 5% Poloxamer 407, and 50% water) |
| 剂量 | 20 mg/kg, qd (once daily) |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.2806 mL | 11.403 mL | 22.8061 mL |
| 5 mM | 0.4561 mL | 2.2806 mL | 4.5612 mL |
| 10 mM | 0.2281 mL | 1.1403 mL | 2.2806 mL |
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