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Palosuran
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Palosuran图片
CAS NO:540769-28-6
包装:2mg, 5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
ACT-058362
产品介绍

生物活性

Palosuran(ACT-058362)是一种人类UT受体的新型强效特异性拮抗剂,IC50值为3.6±0.2 nM。在细胞上,palosuran对人UT受体的抑制结合效力低于在膜上(TE 671细胞上IC50 = 46.2±13 nM,重组CHO细胞上IC50 = 86±30 nM)。

在体内,Palosuran增加肾血流量并延缓蛋白尿和肾损伤的发展。在肠系膜血管中,palosuran治疗上调RhoA和Rho激酶的表达,增加Rho激酶活性,并减少nitric oxide (NO)/cyclic guanosine 3',5'-monophosphate(cGMP)信号传导。


化学数据

分子量418.53
分子式C25H30N4O2
CAS号540769-28-6
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3893 mL11.9466 mL23.8931 mL
5 mM0.4779 mL2.3893 mL4.7786 mL
10 mM0.2389 mL1.1947 mL2.3893 mL