生物活性
AB-423 是一种HBV衣壳组装抑制剂,能够抑制HBV复制,在细胞中的EC50/EC90值分别为0.08-0.27 μM/0.33-1.32 μM。AB-423显示对AML12-HBV10和HepDE19细胞中rcDNA产生的抑制作用,EC50为?0.260 μM。AB-423还抑制cccDNA形成依赖性HBeAg产生,EC50为0.267 μM,并且抑制HepG 2.2.15细胞的培养物上清液中的HBV DNA水平,EC50为0.134 μM。
在体内研究中,AB-423(30和100 mg/kg,po bid)能阻断HBV小鼠模型中的HBV复制。AB-423(100 mg/kg,po bid)联合entecavir(ETV,100 ng/mg,qd,po)或0.1 mg/kg剂量的ARB-1467治疗,能有效抑制免疫缺陷NOD-SCID小鼠HDI模型中血清HBV DNA的表达。
化学数据
分子量 | 386.39 |
分子式 | C17H17F3N2O3S |
CAS号 | 1572510-80-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 70 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.5881 mL | 12.9403 mL | 25.8806 mL |
5 mM | 0.5176 mL | 2.5881 mL | 5.1761 mL |
10 mM | 0.2588 mL | 1.294 mL | 2.5881 mL |