生物活性
JNJ-632是一种有效的HVV衣壳装配调节剂和HBV复制抑制剂,对于基因型AD,EC50为100-200 nM。JNJ-632抑制HBV DNA HepG2.2.15和HBV DNA HepG2.117,EC50分别为0.12和0.43 μM 。在高含量多参数细胞毒性(HepG2)中,JNJ-632显示出10-30 μM范围内的EC20(这被认为是弱细胞毒性的)。
在C57BL/6小鼠中,JNJ-632的中等血浆清除率为34 mL/min/kg,中等体积分布为1.3 L/kg。口服10 mg/kg后口服生物利用度为40%,口服50 mg/kg后口服生物利用度为66%。
化学数据
分子量 | 378.42 |
分子式 | C18H19FN2O4S |
CAS号 | 1572510-42-9 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 80 mg/mL (Need ultrasonic) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL |
5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL |
10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL |