生物活性
AKBA是一种从乳香中提取出的活性化合物,是橄榄科植物乳香树Boswellia carterii Birdw其植物皮部渗出的树胶脂的主要活性成分,具有抗炎治疗作用,并且非竞争性地抑制5-脂氧合酶,拓扑异构酶,和白细胞弹性蛋白酶。AKBA显著降低梗死体积和凋亡细胞,并通过提高神经元中Nrf2和HO-1的表达,从而提供了针对OGD诱导的氧化损伤的保护作用。AKBA显著抑制人结肠腺癌的生长,显示细胞周期停滞在G1期并诱导细胞凋亡。
在体内,AKBA显著阻止肠道腺瘤性息肉的形成,对小鼠施用AKBA有效地延迟了HT-29异种移植物的生长而没有毒性迹象。在小鼠口服应用中,AKBA显著抑制SGC-7901和MKN-45异种移植物且无毒性。
化学数据
分子量 | 512.72 |
分子式 | C32H48O5 |
CAS号 | 67416-61-9 |
纯度 | 100.00% |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mM |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9504 mL | 9.7519 mL | 19.5038 mL |
5 mM | 0.3901 mL | 1.9504 mL | 3.9008 mL |
10 mM | 0.195 mL | 0.9752 mL | 1.9504 mL |