生物活性
Benzamide是一种PARP的抑制剂,其IC50值为3.3 μM,它是苯甲酸的一种衍生物。Benzamide能够抵抗兴奋性氨基酸诱导的细胞死亡。Benzamide以细胞周期特异性方式阻止细胞转化。
体内研究显示,Benzamide对C57Bl/6N小鼠应对各种类型的神经毒性具有神经保护作用,而且不影响其体温。Benzamide的处理能够显著地减少iNOS的表达和凋亡性神经元数目,因而在GCI中促进神经元细胞的生存和记忆。Benzamide(160 mg/kg,腹腔注射)并不会诱导体温降低,在30分钟内到达中枢神经系统,浓度范围为0.09-0.64 mM,起到神经保护作用。
化学数据
分子量 | 121.14 |
分子式 | C7H7NO |
CAS号 | 55-21-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 20 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | Primary human fibroblasts |
方法 | Exposure to carcinogens and benzamide is done 10 hr after the release of the metabolically induced G1/S block and exposure lasts 10 hr, followed by three washings and refeeding with fresh media. |
浓度 | 1 mM |
处理时间 | 10 hr |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 8.2549 mL | 41.2746 mL | 82.5491 mL |
5 mM | 1.651 mL | 8.2549 mL | 16.5098 mL |
10 mM | 0.8255 mL | 4.1275 mL | 8.2549 mL |