生物活性
HPOB是一种有效的,选择性的HDAC6抑制剂,IC50为56 nM。在HFS细胞中,HPOB增强etoposide,doxorubicin,或SAHA诱导的转化细胞死亡。在转化细胞中,HPOB也会通过凋亡通路增强etoposide诱导的转化细胞死亡。
体内研究中,在负荷CWR22人前列腺癌异种移植物的小鼠体内,HPOB (300 mg/kg/d i.p.)与SAHA结合时,抑制已生成肿瘤的生长;而单独使用时,不产生显著的抑制作用。
化学数据
分子量 | 314.34 |
分子式 | C17H18N2O4 |
CAS号 | 1429651-50-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 50 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验 |
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细胞系 | HFS, A549, LNCaP, and U87 cells |
方法 | Normal (HFS) and transformed (LNCaP, A549, and U87) cells are cultured with indicated doses of HPOB for 72 h. Five micromolars SAHA is a positive control.Graphs were constructed using Prism 5. |
浓度 | ~32 μM |
处理时间 | 72 hours |
动物实验 |
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动物模型 | Mice bearing CWR22 human prostate cancer xenografts |
配制 | DMSO |
剂量 | 300 mg/kg daily |
给药处理 | i.p. |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.1813 mL | 15.9063 mL | 31.8127 mL |
5 mM | 0.6363 mL | 3.1813 mL | 6.3625 mL |
10 mM | 0.3181 mL | 1.5906 mL | 3.1813 mL |