生物活性
SRT2104 是一种选择性的可透过血脑屏障的 SIRT1 激活剂。SRT2104(3μM)降低C2C12细胞中p65/RelA乙酰化水平。
在体内,SRT2104 (100 mg/kg, p.o.)延长标准饮食喂养大鼠的平均和最大寿命,增强运动协调性,骨密度,和胰岛素敏感性,并减少炎症。在雄性N171-82Q HD小鼠体内,SRT2104 (包含0.5% SRT2104的饮食)有效穿透血脑屏障,减弱脑萎缩,改善运动功能,并延长存活时间。
化学数据
分子量 | 516.64 |
分子式 | C26H24N6O2S2 |
CAS号 | 1093403-33-8 |
纯度 | 99.30% |
溶解性(25°C) | DMSO: 5 mg/mL (Need ultrasonic and warming) |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9356 mL | 9.6779 mL | 19.3558 mL |
5 mM | 0.3871 mL | 1.9356 mL | 3.8712 mL |
10 mM | 0.1936 mL | 0.9678 mL | 1.9356 mL |