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MI-503
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MI-503图片
CAS NO:1857417-13-0
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

MI-503是一种有效的、选择性的Menin-MLL抑制剂,IC50为14.7 nM。MI-503能大量地增强CD11b的表达(CD11b是骨髓分化标记),同时伴随着c-kit(白血病干细胞相关标记)表达减少。在MLL白血病细胞中,处理以<1 μM的MI-503也能导致Hoxa9和Meis1表达水平的显著降低,MLL融合蛋白的下游靶基因大幅度上调。

在体内研究中,MI-503能够在体内阻止血液系统恶性肿瘤,并减少MLL白血病肿瘤负荷。进行单词静脉注射或口服后,MI-503在周边血液能达到高水平,其口服生物利用度也很高(~75%)。延长MI-503的处理时间(38天),在小鼠中不会引起毒性作用,体重没有变化,肝脏和肾脏组织形态没有变化。MI-503能够大幅改善MLL白血病小鼠的生存,而不影响正常的造血功能。


化学数据

分子量564.63
分子式C28H27F3N8S
CAS号1857417-13-0
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO: ≥ 50 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.7711 mL8.8554 mL17.7107 mL
5 mM0.3542 mL1.7711 mL3.5421 mL
10 mM0.1771 mL0.8855 mL1.7711 mL