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Rimegepant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rimegepant图片
CAS NO:1289023-67-1
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品名称
BMS-927711
BHV-3000
产品介绍

生物活性

Rimegepant,也称为BMS-927711,是一种有效的,选择性的,竞争性的,口服活性的降钙素基因相关肽(CGRP)拮抗剂,Ki为0.027 nM。Rimegepant(BMS-927711)在CGRP诱导的面部血流的灵长类动物模型中显示出剂量依赖性活性。Rimegepant(BMS-927711)(60,100和300mg / kg)在DBS基质中的平均AUC(0-24h)值的比率在大鼠中的所有剂量均为0.5-0.6。Rimegepant显示出体内功效而没有血管收缩作用。BMS-927711在几种不同剂量(75 mg,150 mg和300 mg)下优于安慰剂。该化合物在溶液中不稳定,建议现用现配。


化学数据

分子量534.56
分子式C28H28F2N6O3
CAS号1289023-67-1
纯度98.17%
溶解性(25°C)DMSO 9 mg/mL
Ethanol 9 mg/mL
储存和运输条件Powder
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.8707 mL9.3535 mL18.707 mL
5 mM0.3741 mL1.8707 mL3.7414 mL
10 mM0.1871 mL0.9353 mL1.8707 mL