生物活性
PF-543 Citrate是一种新型的选择性SPHK1抑制剂,可与鞘氨醇竞争性抑制SK-1活性,其IC50值为2 nM。PF-543抑制SphK1的K(i)为3.6 nM,具有鞘氨醇竞争性,对SphK1的选择性是SphK2同种型的100倍以上。PF-543是有效的全血S1P形成抑制剂,表明鞘氨醇激酶的SphK1亚型是人血中S1P的主要来源。PF-543 Citrate可以诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
化学数据
分子量 | 657.73 |
分子式 | C33H39NO11S |
CAS号 | 1415562-83-2 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.5204 mL | 7.6019 mL | 15.2038 mL |
5 mM | 0.3041 mL | 1.5204 mL | 3.0408 mL |
10 mM | 0.152 mL | 0.7602 mL | 1.5204 mL |