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MS417
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
MS417图片
CAS NO:916489-36-6
包装:5mg, 10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议

产品名称
GTPL7512
产品介绍

生物活性

MS417(也称为GTPL7512)是一种有效的选择性BRD4抑制剂,与BRD4-BD1和BRD4-BD2结合的IC50值分别为30,46 nM。MS417有效阻断BRD4与NF-κB的结合,几乎完全抑制TNFα诱导的人胚肾293T细胞中TNF-α诱导的NF-κB转录激活(1μM),并降低HIV感染的RTEC中的NF-κBp65乙酰化水平。

体内研究中,MS417(0.08 mg/kg)可以明显改善Tg26小鼠肾脏的肾功能,降低蛋白尿并降低肾小球硬化,肾小管损伤和炎性细胞浸润。


化学数据

分子量414.91
分子式C20H19ClN4O2S
CAS号916489-36-6
纯度>98.5%
溶解性(25°C)Ethanol ≥ 10 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4102 mL12.0508 mL24.1016 mL
5 mM0.482 mL2.4102 mL4.8203 mL
10 mM0.241 mL1.2051 mL2.4102 mL