生物活性
BO-264是一种高效的，具有口服活性的转化酸性卷曲螺旋3（TACC3）抑制剂，其IC50值为188 nM，Kd值为1.5 nM。BO-264诱导纺锤体检查点（SAC）依赖的有丝分裂阻滞，DNA损伤和细胞凋亡，显示出优异的抗增殖活性，尤其是在侵袭性乳腺癌亚型，基础型和HER2 +中。BO-264还特异性阻断FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。BO-264（25 mg/kg/每天；口服，持续3-4周）治疗雌性裸鼠显示出显著的肿瘤生长抑制作用。BO-264具有良好的耐受性，不会引起明显的体重减轻和器官毒性。
化学数据
| 分子量 | 353.38 |
| 分子式 | C18H19N5O3 |
| CAS号 | 2408648-20-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 90 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.8298 mL | 14.1491 mL | 28.2981 mL |
| 5 mM | 0.566 mL | 2.8298 mL | 5.6596 mL |
| 10 mM | 0.283 mL | 1.4149 mL | 2.8298 mL |
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