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Sivelestat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sivelestat图片
CAS NO:127373-66-4
包装:10mg, 25mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
25mg电议

产品名称
ONO5046
LY544349
EI546
产品介绍

生物活性

Sivelestat(ONO-5046)是一种有效的,竞争性的人中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)抑制剂,其IC50值为44 nM。Sivelestat通过抑制NF-kB降低炎症介质表达水平。它抑制由NE引起的TGF-α的释放,抑制了胃癌细胞生长。

在体内研究中,Sivelestat(ONO-5046)通过气管内给药抑制了仓鼠的肺出血(ID50=82 ug/kg),并通过静脉内给药抑制了豚鼠的皮肤毛细血管通透性增加(ID50=9.6 mg/kg)。Sivelestat的处理治疗可减缓小鼠急性肺损伤后的肺纤维化。


化学数据

分子量434.46
分子式C20H22N2O7S
CAS号127373-66-4
纯度>98.5%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 50 mg/mL
储存和运输条件2-8°C, dry, protect from light, sealed
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3017 mL11.5085 mL23.0171 mL
5 mM0.4603 mL2.3017 mL4.6034 mL
10 mM0.2302 mL1.1509 mL2.3017 mL