生物活性
JSH-150是一种有效的,选择性的CDK9抑制剂,其IC50值为1 nM。JSH-150在实体肿瘤细胞系如A375 (黑色素瘤),A431 (squamous),BE(2)M17 (神经母细胞瘤),GIST-T1 (GIST)和COLO205 (结肠癌)中表现出有效的抗增殖活性。此外,JSH-150对急性髓细胞性白血病(AML),慢性淋巴细胞性白血病(CLL)和B细胞淋巴瘤细胞系在内的白血病细胞系也有很强的抑制作用。体内研究中,JSH-150在小鼠,大鼠和狗中表现出可接受的生物利用度(分别为 F=45.01%,45.10%和39.15%)。
化学数据
分子量 | 505.08 |
分子式 | C24H33ClN6O2S |
CAS号 | 2247481-21-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 10 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9799 mL | 9.8994 mL | 19.7988 mL |
5 mM | 0.396 mL | 1.9799 mL | 3.9598 mL |
10 mM | 0.198 mL | 0.9899 mL | 1.9799 mL |