生物活性
Paquinimod是一种S100A9人钙结合蛋白的抑制剂,它可以阻止S100A9与TLR-4结合。S100A9在调节炎症过程和免疫反应中发挥重要作用。它可以诱导嗜中性粒细胞趋化性,粘附性,并可以通过激活SYK,PI3K/AKT和ERK1/2促进吞噬作用来增强嗜中性粒细胞的杀菌活性,并可以通过MAPK依赖性机制诱导嗜中性粒细胞脱粒。Paquinimod是NOD小鼠中胰岛素抵抗和糖尿病进展的有效抑制剂。Paquinimod治疗的小鼠的糖尿病发展明显呈剂量依赖性降低。
化学数据
分子量 | 350.41 |
分子式 | C21H22N2O3 |
CAS号 | 248282-01-1 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 72 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.8538 mL | 14.269 mL | 28.538 mL |
5 mM | 0.5708 mL | 2.8538 mL | 5.7076 mL |
10 mM | 0.2854 mL | 1.4269 mL | 2.8538 mL |