双嘧达莫是一种磷酸二酯酶 5A (PDE5A) 抑制剂 (IC50 = 574 nM),通过增加 cGMP 水平和阻断红细胞对腺苷的再摄取来防止血小板聚集。 它还清除使环氧合酶失活的自由基,从而抑制血小板活化和凝血酶的产生。 双嘧达莫也被证明可抑制 PDE11A,IC50 值为 370 nM,平衡核苷转运蛋白 1 (ENT1) 的 Ki 值为 8.18 nM。它抑制 Vero 中严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 的复制 使用浓度为 100 nM 的 E6 细胞。 含有双嘧达莫和阿司匹林的制剂已被用于预防中风和其他心血管事件。
中文别名 | 58-32-2;雙吡大莫;双嘧达莫联嘧啶氨醇;双嘧达莫;非选择性磷酸二酯酶抑制剂;PDE抑制剂 |
英文别名 | Dipyridamole; Non-selective phosphodiesterase (PDE) inhibitor;PDE inhibitor;RA 8;Piroan;Coridil;Apricor;Natyl;NSC 515776;NSC 619103 |
CAS号 | 58-32-2 |
SMILES | C1CCN(CC1)c2c3c(c(nc(n3)N(CCO)CCO)N4CCCCC4)nc(n2)N(CCO)CCO |
Inchi | InChI=1S/C24H40N8O4/c33-15-11-31(12-16-34)23-26-20-19(21(27-23)29-7-3-1-4-8-29)25-24(32(13-17-35)14-18-36)28-22(20)30-9-5-2-6-10-30/h33-36H,1-18H2 |
InchiKey | IZEKFCXSFNUWAM-UHFFFAOYSA-N |
分子式 Formula | C24H40N8O4 |
分子量 Molecular Weight | 504.63 |
闪点 FP | 441.5±37.1 ℃ |
熔点 Melting point | 165-166 ℃ |
沸点 Boiling point | 182.7℃ |
Polarizability极化度 | 55.3±0.5 10-24cm3 |
密度 Density | 1.2490 |
蒸汽压 Vapor Pressure | 0.0±3.0 mmHg at 25℃ |
溶解度Solubility | Soluble in chloroform, methanol, dilute acids, ethanol (10 mM), DMSO (100 mM), and water (slightly soluble). |
性状 | A crystalline solid |
储藏条件 Storage conditions | Store at 4℃,-4℃下存储更优 |