JBJ-09-063

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JBJ-09-063

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

产品介绍

生物活性

JBJ-09-063 是一种口服异生表皮生长因子抑制剂，目前处于临床前开发阶段，用于研究表皮生长因子L858R突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC₅₀ 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。

化学数据

分子量	556.65
分子式	C31H29FN4O3S
CAS号
纯度	>99%
溶解性（25°C）	N/A
储存和运输条件	固体粉末： -20°C 冷藏长期储存常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储备液配制

以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7965 mL	8.9823 mL	17.9646 mL
5 mM	0.3593 mL	1.7965 mL	3.5929 mL
10 mM	0.1796 mL	0.8982 mL	1.7965 mL