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ARV-471
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
ARV-471图片
CAS NO:2229711-68-4
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

ARV-471 是一种用于乳腺癌的口服雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。ARV-471 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。ARV-471 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。ARV-471 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。


化学数据

分子量723.9
分子式C45H49N5O4
CAS号2229711-68-4
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO ≥ 60 mg/mL
储存和运输条件-20°C , protect from light , dry , sealed
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3814 mL6.907 mL13.8141 mL
5 mM0.2763 mL1.3814 mL2.7628 mL
10 mM0.1381 mL0.6907 mL1.3814 mL