生物活性
Tariquidar是一种有效的，选择性的，非竞争性P-glycoprotein（p-糖蛋白）抑制剂，Kd为5.1 nM，作用于MDR细胞系，可以逆转耐药性。Tariquidar高亲和力结合到P-gp，Bmax为275 pmol/mg。Tariquidar与P-gp底物Vinblastine 和 Paclitaxel非竞争性地相互作用。Tariquidar作用于CHrB30 细胞，增加这些细胞毒素的稳态积累，达到非P-gp表达的AuxB1细胞中观察的水平，EC50为487 nM。
化学数据
| 分子量 | 646.73 |
| 分子式 | C38H38N4O6 |
| CAS号 | 206873-63-4 |
| 纯度 | >98.5% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | HEK 293 cells |
| 方法 | A sample of the isolated histidine-tagged P-gp was mixed with an equal volume of 10 mg/ml of sheep brain phosphatidylethanolamine that had been washed and suspended in TBS. ATPase activity was measured in the presence of various concentrations of tariquidar. |
| 浓度 | 0.25 μM, 0.5 μM, 1 μM, |
| 处理时间 | 24 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Balb/C mice |
| 配制 | water with 5% glucose |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.5462 mL | 7.7312 mL | 15.4624 mL |
| 5 mM | 0.3092 mL | 1.5462 mL | 3.0925 mL |
| 10 mM | 0.1546 mL | 0.7731 mL | 1.5462 mL |
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