生物活性
SU11274是选择性的Met抑制剂，IC50为10 nM，对PGDFRβ， EGFR和Tie2没有作用效果。SU11274作用于Met时，选择性比作用于Flk时选择性高50倍，比作用于其他酪氨酸激酶，如FGFR-1, c-src, PDGFbR, 和EGFR时选择性高500-1000倍。SU11274抑制PI3K通路关键调节器的磷酸化, 包括AKT, FKHR,或GSK3β。在白细胞介素- 3存在时，SU11274处理，抑制TPR-MET转化的BaF3细胞生长，这种作用存在剂量依赖性，IC50<3 μM，不会抑制其他致癌酪氨酸激酶转化的BaF3细胞生长，包括BCR-ABL, TEL-JAK2, TEL-ABL,和TEL-PDGFβR。
化学数据
| 分子量 | 568.09 |
| 分子式 | C28H30ClN5O4S |
| CAS号 | 658084-23-2 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 82 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | LoVo cells line |
| 方法 | MTT assay.
After pancreatic enzymeization, cells were seeded in 96-well plates at 1 9 105/ml (200 ll/well) and allowed to adhere overnight. SU11274, dissolved in 1 % DMSO and diluted in medium, was added at different concentrations 0.1, 0.5, 2.5 μM, 2μl per well. Another 4 wells were set as a reference and incubated for 24, 48 and 72 h. Twenty microliter MTT (5 g/l; Invitrogen, USA) was added, and cells were incubated for another 4 h. The supernatant was removed, 150 ll DMSO was added and oscillated for 10 min avoiding light at room temperature. The assessment procedure was repeated 3 times, and the average value was determined from each well as the absorbance value at 490 nm on a microplate reader. |
| 浓度 | 0.1, 0.5, 2.5 μM |
| 处理时间 | 24, 48 and 72 h |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | LoVo cells tumor xenograft in 4- to 5-week-old female nude mice (BALB/c-nu/nu) |
| 配制 | 1 % DMSO |
| 剂量 | 0.18, 0.09, 0.0225 mg/kg once daily for 30 days from the day that the tumors became palpable |
| 给药处理 | celiac injection |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 1.7603 mL | 8.8014 mL | 17.6028 mL |
| 5 mM | 0.3521 mL | 1.7603 mL | 3.5206 mL |
| 10 mM | 0.176 mL | 0.8801 mL | 1.7603 mL |
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