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PIK-90
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PIK-90图片
CAS NO:677338-12-4
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

生物活性

PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。PIK-90作用于dHL60细胞,完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化,也损害极性和趋化性。 PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系(PTEN 或 p53突变状态不同),包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化,而具有显著的抗增殖活性。


化学数据

分子量351.36
分子式C18H17N5O3
CAS号677338-12-4
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系LN229:EGFR (PTENwt) and U87:EGFR (PTENmt) cells
方法Cell proliferation assay and flow cytometry. For viability, 105 cells were seeded in 12-well plates in the presence of erlotinib, PI-103, PIK-90, rapamycin, erlotinib plus PIK-90, erlotinib plus rapamycin, erlotinib plus PIK-90, and rapamycin or erlotinib plus PI-103 for 72 h. Cell viability was determined using a WST-1 assay (Roche Molecular Biochemicals).
浓度0, 0.1, 0.5, 1μM
处理时间72h

动物实验
动物模型Human primary GBM43 cells female BALB/c nu/nu mice bearing xenografts model
配制DMSO:H20
剂量40 mg/kg
给药处理daily i.p.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8461 mL14.2304 mL28.4608 mL
5 mM0.5692 mL2.8461 mL5.6922 mL
10 mM0.2846 mL1.423 mL2.8461 mL