您好,欢迎来到化工原料网! [登录] [免费注册]
化工原料网
位置:首页 > 产品库 > Golvatinib
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Golvatinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Golvatinib图片
CAS NO:928037-13-2
包装:5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议

产品名称
E7050
产品介绍

生物活性

Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。体外研究表明E7050可以强有效的抑制c-Met和VEGFR-2的磷酸化。E7050 也可以强有效的抑制c-met放大的肿瘤细胞以及HGF或VEGF刺激的内皮细胞生长。在体外E7050通过阻断Met/Gab1/PI3K/Akt通路来避免作用于EGFR突变的肺癌细胞系中所有外源和内源HGF诱导的可逆的,不可逆的以及突变选择性的EGFR-TKIs。


化学数据

分子量633.69
分子式C33H37F2N7O4
CAS号928037-13-2
纯度>99%
溶解性(25°C)DMSO 20 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系MKN45, SNU-5, Hs746, TEBC-1, MKN74, SNU-1 and A549 cells line
方法Cell proliferation assay.
Cells (1-3*103cells/100 uL/well) were seeded on 96-well culture plates with various concentrations of E7050 and cultured for 3 days. Then, 10 uL of CCK-8 reagent was added to each well, and absorbance was measured at 450 nm compared with a reference measurement at 660 nm using a MTP-500 microplate reader (Corona Electric, Ibaraki, Japan). Proliferation assays using HUVEC were performed as described previously. Briefly, HUVEC (2*103cells/well) were cultured for 3 days in medium containing HGF (30 ng/mL), VEGF (20 ng/mL) (R&D Systems), or basic fibroblast growth factor (bFGF) (20 ng/mL) (Wako Pure Chemicals, Osaka, Japan) together with serially diluted E7050.
浓度0~10 μM
处理时间3 days

动物实验
动物模型Nude mice bearing MKN45 (a), Hs746T (b), SNU-5 (c), or EBC-1 (d) tumors model
配制saline
剂量25, 50, 100 or 200mg/kg daily for15 days
给药处理oral

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5781 mL7.8903 mL15.7806 mL
5 mM0.3156 mL1.5781 mL3.1561 mL
10 mM0.1578 mL0.789 mL1.5781 mL