生物活性
Piclamilast (RP 73401)是一种选择性PDE4抑制剂，其IC50为1 nM。PDE4的抑制抑制了cAMP的水解，从而增加了细胞内cAMP的水平。cAMP抑制免疫细胞和炎症细胞的活动。Piclamilast还能抑制人中性粒细胞中LTB4的合成，IC50为2 nM。PDE4抑制剂Piclamilast (RP 73401)比其他PDE同工酶具有19000倍的选择性。它的抗炎作用可与其他PDE4抑制剂相媲美。Piclamilast预处理通过AP-1激活和c-Jun Ser63位点磷酸化机制显著抑制23个基因的变化。
化学数据
| 分子量 | 381.25 |
| 分子式 | C18H18Cl2N2O3 |
| CAS号 | 144035-83-6 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.623 mL | 13.1148 mL | 26.2295 mL |
| 5 mM | 0.5246 mL | 2.623 mL | 5.2459 mL |
| 10 mM | 0.2623 mL | 1.3115 mL | 2.623 mL |
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