生物活性
GNE-493是一种有效的、选择性的、口服可用的pan- pi3 -激酶和双pan- pi3 -激酶/mTOR抑制剂。PI3K/AKT/mTOR通路已被证明在癌症中发挥重要作用。GNE-493具有高度选择性，在体内可以敲除通路标记物，并且在PI3K通路失调的异种移植模型中有效。
化学数据
| 分子量 | 372.44 |
| 分子式 | C17H20N6O2S |
| CAS号 | 1033735-94-2 |
| 纯度 | >98% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 35 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
实验操作 来自于公开的文献，仅供相同实验参考（如实验材料、目的不同，请参考其他文献）
| 细胞实验 |
|---|
| 细胞系 | PC3 and MCF7.1 cells |
| 方法 | Antiproliferative cellular assays were conducted using PC3 and MCF7.1 human tumor cell lines provided by the ATCC or Genentech Research laboratories, respectively. MCF7.1 is an in vivo selected line developed at Genentech and originally derived from the parental human MCF7 breast cancer cell line (ATCC, Manassas, VA). Cell lines were cultured in RPMI supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 units/mL penicillin, and 100 μg/mL streptomycin, 10 mM HEPES, and 2 mM glutamine at 37 C under 5% CO2. MCF7.1 cells or PC3 cells were seeded in 384-well plates in media at 1000 cells/well or 3000 cells/well, respectively, and incubated overnight prior to the addition of compounds to a final DMSO concentration of 0.5% v/v. MCF7.1 cells and PC3 cells were incubated for 3 and 4 days, respectively, prior to the addition of CellTiter-Glo reagent (Promega) and reading of luminescence using an Analyst plate reader. |
| 浓度 | 0~10 μM |
| 处理时间 | 3 and 4 days |
| 动物实验 |
|---|
| 动物模型 | Nu/nu(nude) female mice bearing PC3 prostate cancer xenografts |
| 配制 | 0.5% methylcellulose/0.2% Tween-80 |
| 剂量 | 10mg/kg daily for 14 days |
| 给药处理 | orally |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.685 mL | 13.425 mL | 26.85 mL |
| 5 mM | 0.537 mL | 2.685 mL | 5.37 mL |
| 10 mM | 0.2685 mL | 1.3425 mL | 2.685 mL |
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