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Tacrolimus(FK506)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tacrolimus(FK506)图片
CAS NO:104987-11-3
包装:10mg, 50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
1g电议

产品名称
Fujimycin
FR900506
Prograf
产品介绍

生物活性

Tacrolimus(FK506, FR900506, Fujimycin, Prograf)是一种免疫抑制剂和大环内酯物,能与FKBP12 (FK506 结合蛋白)结合形成复合物,从而降低T细胞中肽酰脯氨酰异构酶活性。Tacrolimus也可抑制calcineurin钙调磷酸酶的磷酸酶活性。Tacrolimus可以诱导血管内皮细胞的自噬。FK-506通过抑制需要白细胞介素-2转录诱导的Ca(2+)-依赖过程,阻止T细胞增殖。Tacrolimus (FK506)和CsA通过抑制早期钙相关的涉及淋巴因子表达,凋亡,和脱粒作用,在细胞中几乎发挥相同的生物学作用。FK-506与细胞内受体家族结合,学术上称为FK-506结合蛋白(FKBPs)。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现配现用


化学数据

分子量804.02
分子式C44H69NO12
CAS号104987-11-3
纯度99.73%
溶解性(25°C)DMSO 90 mg/mL
Ethanol 80 mg/mL
储存和运输条件2-8°C, protect from light
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系PMoH
方法PMoH (2.5 x 105 cells/well) were seeded in 12-well plates and treated with various concentrations of the immunosuppressants. At 24, 48 and 72 hr post-treatment, wells were washed twice with sterile PBS and cells were fixed and stained with 0.1% crystal violet in 1M citric acid containing 20% methanol for 20 minutes at room temperature. Wells were washed thoroughly with sterile PBS to remove excess crystal violet and then air-dried. Bound dye was solubilized with 100 μl 100% DMSO for 20 minutes and the absorbance of the supernatants was measured at 544 nm using the FluoStar Optima (BMG LabTech) plate reader.
浓度0.005 μg/ml
处理时间24, 48, 72 h

动物实验
动物模型BDF1 mice
配制Solubilized in DMSO and diluted with PBS containing 10% dimethylacetamide (Sigma-Aldrich) and 6% Solutol (Sigma-Aldrich).
剂量twice daily at 3.2, 10, 32 or 100 mg/kg for 5 days
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.2438 mL6.2188 mL12.4375 mL
5 mM0.2488 mL1.2438 mL2.4875 mL
10 mM0.1244 mL0.6219 mL1.2438 mL