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CAL-101(Idelalisib)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAL-101(Idelalisib)图片
CAS NO:870281-82-6
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
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产品名称
Idelalisib
GS-1101
产品介绍

生物活性

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为2.5 nM;作用于p110δ比作用于p110α/β/γ选择性高40到300倍,作用于p110δ比作用于C2β, hVPS34, DNA-PK和mTOR选择性高400到4000倍。CAL-101 对p110α, p110β,和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcεR1 p110δ调节的 CD63表达,EC50 为8 nM。与急性髓性白血病(AML) 和骨髓增生性肿瘤(MPN) 细胞相比,CAL-101 作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL) 细胞时显示更强的活性。


化学数据

分子量415.42
分子式C22H18FN7O
CAS号870281-82-6
纯度98.80%
溶解性(25°C)DMSO 59 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系Primary cortical neurons, astrocytes or microglia
方法Assaying TNF secretion For drug treatments, cells were incubated with IC87114 (Symansis), CAL-101 (Active Biochem, #A-1138) and LPS, glucose-free Locke’s buffer (GD), or a combination thereof. For TNF surface delivery assay18, 32, TNF-converting enzyme inhibitor was added at the same time as LPS or included in the glucose-free Locke’s buffer (GD). All inhibitors were reconstituted in dimethylsulphoxide (Sigma) with final concentrations<0.1% in assays. To determine the levels of secreted TNF, a commercial BD OptEIA TNF Elisa Set II (#558534) kit (BD Biosciences) was used to quantify cytokine concentration in samples according to the manufacturer’s instructions.
浓度0,1,5μM
处理时间0~10h

动物实验
动物模型wild-type (WT) or p110δD910A/D910A mice
配制dimethylsulphoxide (DMSO)
剂量CAL-101 (40 mg k–1g i.v.) 15 min before ischaemia (CAL-101, Pre) or 3 h after reperfusion (CAL-101, Post)
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4072 mL12.036 mL24.072 mL
5 mM0.4814 mL2.4072 mL4.8144 mL
10 mM0.2407 mL1.2036 mL2.4072 mL