生物活性
Alpidem (Ananxyl)是一种新型咪唑吡啶结构,与GABAA受体的- 1 (BZ1)调节位点具有较高的亲和力。Alpidem可选择性作用于苯二氮平受体的α3受体亚型,在较小程度上作用于苯二氮平受体的α1亚型(Kd分别为0.33nM和1.67nM)。相比之下,低浓度(25-50微米)时,alpidem可促进钙诱导的线粒体MPT。Alpidem (10 μ m)可增加肿瘤坏死因子- α (1ng /ml)对肝细胞的毒性。高吡坦诱导剂量相关刺激控制,唑吡坦、阿贝卡尔尼、cl218,872、三唑仑和舒立康生产高吡坦剂量相关的完全替代药物。此外,停药对β - ccm的惊厥活性没有任何影响。在正常剂量下,Alpidem产生很少或没有镇静或催眠作用,但当使用大剂量时,可能产生镇静作用,并且只有在比临床用于治疗焦虑的大剂量时才有抗惊厥作用。
化学数据
分子量 | 404.33 |
分子式 | C21H23Cl2N3O |
CAS号 | 82626-01-5 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.4732 mL | 12.3661 mL | 24.7323 mL |
5 mM | 0.4946 mL | 2.4732 mL | 4.9465 mL |
10 mM | 0.2473 mL | 1.2366 mL | 2.4732 mL |