生物活性
Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的针对来自Caco-2细胞抽提物的DPP-4口服抑制剂,IC50为19 nM。作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果, IC50 为19 nM 。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移 。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ,这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响
化学数据
分子量 | 523.32 |
分子式 | C16H15F6N5O.H3PO4.H2O |
CAS号 | 654671-77-9 |
纯度 | >99% |
溶解性(25°C) | Water 41 mg/mL DMSO 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9109 mL | 9.5544 mL | 19.1088 mL |
5 mM | 0.3822 mL | 1.9109 mL | 3.8218 mL |
10 mM | 0.1911 mL | 0.9554 mL | 1.9109 mL |