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Sitagliptin phosphate monohydrate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sitagliptin phosphate monohydrate图片
CAS NO:654671-77-9
包装:50mg, 100mg, 200mg
包装与价格:
包装价格(元)
Free Sample (0.5-1 mg)电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
MK-0431, Januvia
产品介绍

生物活性

Sitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的针对来自Caco-2细胞抽提物的DPP-4口服抑制剂,IC50为19 nM。作为一种口服活性剂, Sitagliptin phosphate对来自Caco-2细胞提取物的DPP-4有很好抑制效果, IC50 为19 nM 。 MK0431在体外通过一种包括cAMP/PKA/Rac1激活在内的通路来减少孤立脾脏CD4 T细胞迁移 。最近的一项研究表明sitagliptin 可以直接刺激小肠L 细胞分泌GLP-1 ,这一作用途径不依赖DPP-4只依赖蛋白激酶 A和MEK-ERK1/2因此降低了自身对移植物存活的影响


化学数据

分子量523.32
分子式C16H15F6N5O.H3PO4.H2O
CAS号654671-77-9
纯度>99%
溶解性(25°C)Water 41 mg/mL
DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9109 mL9.5544 mL19.1088 mL
5 mM0.3822 mL1.9109 mL3.8218 mL
10 mM0.1911 mL0.9554 mL1.9109 mL