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PF-04691502
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PF-04691502图片
CAS NO:1013101-36-4
包装:5mg, 10mg, 25mg, 50mg
包装与价格:
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产品介绍

生物活性

PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38和JNK几乎没有作用活性。


化学数据

分子量425.48
分子式C22H27N5O4
CAS号1013101-36-4
纯度98.68%
溶解性(25°C)DMSO 13 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系BT20, U87MG, and SKOV3 cells
方法Cell proliferation assays.
BT20, U87MG, and SKOV3 cells were plated at 3,000 cell/well in 96-well culture plates in growth medium with 10% FBS. Cells were incubated overnight and treated with DMSO (0.1% final) or serial diluted compound for 3 days. Resazurin was added to 0.1 mg/mL. Plates were incubated at 37°C in 5% CO2 for 3 hours. Fluorescence signals were read as emission at 590 nm after excitation at 530 nm. IC50 values were calculated by plotting fluorescence intensity to drug concentration in nonlinear curves.
浓度0~1000 nM
处理时间3 days

动物实验
动物模型SKOV3, U87MG, or NSCLC cells tumour xenograft models in Female nu/nu mice (6–8 weeks old)
配制0.5% methylcellulose in water suspension
剂量0.5, 1, 5, and 10 mg/kg once daily
给药处理orally

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3503 mL11.7514 mL23.5029 mL
5 mM0.4701 mL2.3503 mL4.7006 mL
10 mM0.235 mL1.1751 mL2.3503 mL