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SCH 900776
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
SCH 900776图片
CAS NO:891494-63-6
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
MK-8776
产品介绍

生物活性

SCH 900776 (MK-8776)是一种选择性Chk1抑制剂,IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。SCH 900776是Chk2和CDK2的低效抑制剂,IC50分别为1.5 μM 和 0.16 μM。SCH 900776对细胞色素P450人肝微粒体亚型1A2,2C9,2C19,2D6,和3A4没有显著的抑制作用。羟基脲下暴露24小时后,SCH 900776诱导DNA复制能力剂量依赖性损失。SCH 900776增强γ-H2AX对羟基脲,5-氟尿嘧啶,和阿糖孢苷的响应。与抗代谢物结合,SCH 900776在2小时内诱导γ-H2AX的累积,表明复制叉瓦解,并且双链DNA断裂。此外,SCH 900776以剂量依赖的方式抑制Chk1 pS296自磷酸化的积累。

4 mg/kg SCH 900776在Gemcitabine给药30分钟后,足以诱导γ-H2AX生物标志物,而8 mg/kg增强肿瘤药效动力学和退化响应。递增剂量的SCH 900776 (16 mg/kg和32 mg/kg)诱导肿瘤响应持续改进。重要的是,在BALB/c 小鼠体内,SCH 900776的剂量与强的生物标志物活化相关,而提高的肿瘤响应与gemcitabine对血液学指标增强的毒性无关。


化学数据

分子量376.25
分子式C15H18BrN7
CAS号891494-63-6
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 3 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6578 mL13.289 mL26.5781 mL
5 mM0.5316 mL2.6578 mL5.3156 mL
10 mM0.2658 mL1.3289 mL2.6578 mL