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PP121
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PP121图片
CAS NO:1092788-83-4
包装:10mg, 50mg, 100mg
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

生物活性

PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PK,IC50为60 nM。PP-121在酪氨酸激酶和PI3Ks而不是丝-苏氨酸激酶保守的疏水性口袋中选择性相互作用。PP-121在Src处与Glu310形成氢键,有效取代催化赖氨酸的结构作用,且导致产生螺旋C的顺序和活性构象的稳定性。PP-121抑制一些 PI3Ks,包括p110α, DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 52 nM, 60 nM 和 10 nM。


化学数据

分子量319.36
分子式C17H17N7
CAS号1092788-83-4
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO 60 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系U87 and LN229 cells line
方法Cell proliferation assays.
Cells grown in 96-well plates were treated with inhibitor at 4-fold dilutions (10 μM - 0.040 μM) or vehicle (0.1% DMSO). After 72 h cells were exposed to Resazurin sodium salt (22 μM, Sigma) and fluorescence was quantified. IC50 values were calculated using Prism software. For proliferation assays involving single cell counting, non-adherent cells were plated at low density (3–5% confluence) and treated with drug (2.5 μM) or vehicle (0.1% DMSO). Cells were diluted into trypan blue daily and viable cells counted using a hemocytometer.
浓度10 μM - 0.040 μM
处理时间72 h

动物实验
动物模型Eca-109 cells Mice xenograft
配制10% 1-methyl-2-pyrrolidinone and 90% PEG 300
剂量30 mg/kg daily for 30 days
给药处理oral gavage

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1313 mL15.6563 mL31.3126 mL
5 mM0.6263 mL3.1313 mL6.2625 mL
10 mM0.3131 mL1.5656 mL3.1313 mL