血小板源性生长因子 (PDGF) 家族蛋白具有许多二硫键连接的二聚同工型（PDGF AA、PDGF AB、PDGF BB、PDGF CC 和 PDGF DD），这些同工型可以特定方式结合两种紧密相关的受体酪氨酸激酶：PDGF 受体 α (PDGFRα) 和 PDGF 受体 β (PDGFRβ)。PDGFRα 和 PDGFRβ 在其两个胞内激酶结构域之间有75%-85% 的序列同源性，而在激酶插入和羧基末端尾区之间的同源性水平较低 (27%-28%) (1)。PDGFRα 同型二聚体可结合所有 PDGF 同工型（包含 PDGF D 的同工型除外）。PDGFRβ 同型二聚体可结合 PDGF BB 和 DD 同工型以及 PDGF AB 异二聚体。异聚体 PDGF 受体 α/β 可结合 PDGF B、C 和 D 同型二聚体以及 PDGF AB 异二聚体 (2)。PDGFRα 和 PDGFRβ 可各自与 EGFR 形成异二聚体，EGFR 也被 PDGF 激活 (3)。不同细胞的受体总数和受体亚基组成有所不同，这可能是因为不同细胞类型对 PDGF 结合的反应有差异 (4)。结合配体会诱导受体二聚化和自磷酸化，随后结合和激活包含细胞浆 SH2 结构域的信号转导分子，如 GRB2、Src、GAP、PI3 激酶、PLCγ 和 NCK。激活的 PDGF 受体会启动许多不同的信号转导通路，从而调控细胞生长、肌动蛋白重组、迁移和分化 (5)。PDGFRβ 激酶插入区域中的 Tyr751 是 PI3 激酶的锚定位点 (6)。PDGFRβ (pTyr751-Val-Pro-Met-Leu) Tyr751 产生的磷酸化五肽可抑制 PI3 激酶 p85 亚基的羧基末端 SH2 结构域与 PDGFRβ 的结合 (7)。PDGFRβ 介导的 PI3 激酶激活也需要 Tyr740 (8)。
PDGFRβ 的激活导致许多酪氨酸残基的自磷酸化，包括 Tyr1009。突变分析表明 PDGF 刺激的 PLCγ 信号转导依赖 Tyr1009 和 Tyr1021 处的 PDGFRβ 的自磷酸化(9)。磷酸化 Tyr 1009 也用作 SHP-2 的结合位点，SHP-2 是由 PDGFRβ 酪氨酸磷酸化的含 SH2 域的酪氨酸磷酸酶(10)。