生物活性
体外研究:不溶于20μM的黄芪素抑制Toll样受体4(TLR4)的细胞诱导和LPS增强的ROS产生。 LPS和H2O2诱导上皮嗜酸性粒细胞趋化因子-1表达,被黄芪素阻断。 LPS激活并诱导上皮细胞中p22phox和p47phox的PLCγ1,PKCβ2和NADPH氧化酶亚基,并通过黄芪素或TLR4抑制拮抗嗜酸细胞活化趋化因子-1诱导降低这种活化和诱导。 通过向上皮细胞中加入黄芪胶来抑制H 2 O 2上调的JNK和p38MAPK的磷酸化,而这种化合物增强Akt和ERK的上皮激活。 H2O2和LPS促进上皮细胞凋亡,伴随着核凝聚或胱天蛋白酶-3激活,其被黄芪素钝化。 黄芪素以mMECs的剂量依赖性方式抑制肿瘤坏死因子α,白细胞介素6和一氧化氮的表达。
体内研究:用脂多糖(LPS)(剂量范围:5-40mg / kg)腹膜内(i.p.)注射小鼠。 用黄芪素预处理可以改善致死性内毒素血症期间的存活,减轻脂多糖诱导的急性肺损伤鼠模型中的炎症反应。
化学数据
分子量 | 448.38 |
分子式 | C21H20O11 |
CAS号 | 480-10-4 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | 10 mM in DMSO |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 2.2303 mL | 11.1513 mL | 22.3025 mL |
5 mM | 0.4461 mL | 2.2303 mL | 4.4605 mL |
10 mM | 0.223 mL | 1.1151 mL | 2.2303 mL |